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南天竹含多种生物碱。茎、根含有南天竹碱、小檗碱;茎含原阿片碱,异南天竹碱。另外,茎和叶含木兰碱;果实含异可利定碱、原阿片碱。叶、花蕾及果实均含有氢氰酸。
该物种为中国植物图谱数据库收录的有毒植物,其毒性为全株有毒,中毒症状为兴奋,脉搏先快后慢、且不规则、血压下降、肌肉痉挛、呼吸麻痹、昏迷等。
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